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Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Imagen destacada
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Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Propiedad química:

Fórmula molecular C26H29Cl2N5O3
masa molar 530.45
Densidad 1.36
Punto de fusión 116-120ºC
Punto de Boling 649,7 ± 55,0 °C (previsto)
Punto de inflamabilidad 346,7°C
Solubilidad Soluble en DMSO, no en agua.
Presión de vapor 0-0Pa a 20℃
Apariencia Sólido
Color blanquecino a marrón claro
pka 7,63 ± 0,10 (previsto)
Condición de almacenamiento temperatura ambiente
Estabilidad Estable durante 2 años a partir de la fecha de compra tal como se suministra. Las soluciones en DMSO se pueden almacenar a -20 °C hasta por 1 mes.
Índice de refracción 1.651
estudio in vitro Bosutinib tiene una mayor selectividad por Src que las quinasas de la familia que no pertenecen a Src, con una CI50 de 1,2 nM, e inhibe eficazmente la proliferación celular dependiente de Src, con una CI50 de 100 nM. Bosutinib inhibió significativamente la proliferación de líneas celulares de leucemia positivas para Bcr-Abl KU812, K562 y MEG-01, pero no Molt-4, HL-60, Ramos y otras líneas celulares de leucemia, con IC50 de 5 nM, 20 nM, respectivamente. , y 20 nM, más eficaz que STI-571. De manera similar a STI-571, bosutinib actúa sobre las fibras transformadoras Abl-MLV y tiene actividad proliferativa con una IC50 de 90 nM. En concentraciones de 50 nM, 10-25 nM y 200 nM, respectivamente, bosutinib escindió Bcr-Abl y STAT5 en células de CML y la fosforilación de tirosina de v-Abl expresada en fibras, esto da como resultado la inhibición de la fosforilación de Bcr-Abl en sentido descendente de la señalización Lyn. /Hck. Aunque no puede inhibir la proliferación y supervivencia de las células de cáncer de mama, puede reducir significativamente el movimiento y la invasión de las células de cáncer de mama, la IC50 es 250 nM y mejorar la adhesión intercelular y la localización de la membrana de la β-catenina.
estudio in vivo Bosutinib fue eficaz en ratones desnudos portadores de xenoinjertos de fibra transformada con Src y xenoinjertos HT29 a una dosis de 60 mg/kg por día, con valores de T/C del 18 % y 30 %, respectivamente. La administración oral de bosutinib a ratones durante 5 días inhibió significativamente el crecimiento de los tumores K562 de forma dosis-dependiente. Los tumores grandes se erradicaron con una dosis de 100 mg/kg, el tratamiento con una dosis de 150 mg/kg eliminó los tumores sin toxicidad. En comparación con el efecto sobre el tumor trasplantado HT29, bosutinib en una dosis de 75 mg/kg, dos veces al día, pudo inhibir el crecimiento del tumor en ratones desnudos portadores de tumor trasplantado Colo205; no hubo un efecto mayor después de aumentar la dosis, pero con la dosis de 50 mg/kg. La dosis de kg no tuvo efecto.

Detalle del producto

Etiquetas de producto

Símbolos de peligro Xi – Irritante
Códigos de riesgo 36 – Irrita los ojos
Descripción de seguridad 26 – En caso de contacto con los ojos, enjuagar inmediatamente con abundante agua y consultar a un médico.
WGK Alemania 3
Código HS 29335990

 

Introducción

Bosutinib es un doble inhibidor de Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente.

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